“药鼎记”——分享生物医药行业全产业链干货的优秀直播平台，我们正在寻找中国医药创新位思想者，欢迎加入。
创新，架起梦想和现实的“桥梁”；创新，为企业和产业发展注入源源不断的新动能。近10年来，特别是年药品监管审批制度改革后，中国医药的创新取得突飞猛进的发展，由此迈入全球第二方阵的前列，但我国仍有短板要补齐。鉴于此，药鼎记本期邀请到中国药科大学中药学院寇俊萍博士为大家带来关于创新中医药的精彩分享。
药鼎记：寇老师，您目前在研的项目，有哪些经典名方可以分享一下？
寇博士：经典名方，我们就讲讲生脉散吧。生脉散含有人参、麦冬还有五味子3种中药。大家都知道，人参是东北三宝之一，目前已经上市的人参药物有“参一胶囊”；联苯双酯、双环醇都源自五味子，它们的作用是治疗肝病。然后我就想生脉散中的两种配方都单独成药了，那麦冬是不是也能单独成药？于是我就开始研究麦冬。
基于生脉散，我们做了一个中药复方有效部位群，这是咱们国家第一个复方二类新药。然后按照复方二类新药进行了注册申报。生脉散合并提取液，可获得皂苷部位、多糖部位和氨基酸部位，将三部位合并就形成了生脉散有效部位群。如果单纯治疗冠心病，我们只需要用一个皂苷部位就足够了。但是当时我们定位是治疗病*性心肌炎，于是就把这三个部位加起来，形成了一个创新药，也就是咱们前面提到的第一个复方二类新药。目前，这个新药已经拿到批件，完成了I期临床安全性试验。很可惜，这个新药没有走下去。
最近，我们又做了一个小复方，它保留生脉散的三个成份。当时我们做的是针对心梗、心肌缺血再冠的研究，经过一系列筛选，形成了一个专利组方。目前该组方已获得专利，并处于研究阶段。
很多人会说：做中药成份配伍真难。做三个成份的配伍，更是难上加难。目前只是形成了这样的一个专利组方，后续会探测这个复方里面的多成份、多靶点的作用以及如何维持这个复方的作用。
药鼎记：您刚刚提到在这个经典名方里面找活性成分、原创靶点，那能介绍下非肌肉肌球蛋白重链ⅡA的相关情况吗？
寇博士：对于生脉散的三种成份：人参、麦冬、五味子，我们做了个组合，一个成分组合分别找了三个不同的靶点。很多人觉得中药里面不可能有什么靶点，只有化学药才有。但是我跟你们说单体成分一定是有它自己的靶点，那就是中药里的活性成分。
今天重点讲下麦冬。年，我们就研究了麦冬里的有效活性成分——鲁斯可皂苷元（RUS）。后来发现这个鲁斯可皂苷元具有显著的抗炎、抗血栓、保护血管内皮等药理作用。
我们以鲁斯可皂苷元为分子探针识别出分子马达蛋白—非肌肉肌球蛋白重链IIA（NMMHCIIA）为其特异性结合蛋白，证实NMMHCIIA在LPS诱导的小鼠肺血管内皮中表达增高，内皮NMMHCIIA等位基因缺失可明显抑制小鼠肺损伤；并发现RUS主要通过与NMMHCIIA的N端和头部功能区结合，抑制NMMHCIIA与TLR4的解离，抑制LPS诱导的TLR4下游Src信号通路的激活及黏附连接蛋白VE-cadherin的降解进而改善肺损伤。该研究揭示了中药活性成分RUS防治急性肺损伤的作用靶点，为临床防治急性肺损伤以及内皮屏障功能障碍相关疾病提供潜在新靶点和可能的候选药物，也为阐释中药麦冬滋阴润肺的科学内涵提供药理学依据。
药鼎记：跟华法林比，寇老师研究的这个组方有什么优势与特点呢？
寇博士：大家都知道血管内皮功能障碍跟很多疾病都有关系，包括中风、心梗、心衰、肺损伤等。那我们的课题组除了静脉血栓之外，重点还做了中风、心衰、心梗、还有肺损伤的研究。为什么我们重点做这几个研究，因为复方新药和麦冬有治疗这些疾病的临床功效。
华法令起效较慢，还有出血风险。那我们这个药起效快，在小动物身上单次给药1小时后就有效。
中医曾讲过麦冬就是中药当中的阿司匹林。麦冬抗炎抗血栓的作用研究，证明它的靶点功能非常广。
听到这里，很多人就会问了：这个东西怎么听起来包治百病？因为我们谈的是它对血管内皮功能障碍的作用机制，那么相关疾病，它都有效。就像钙拮抗剂，它是一个能用到很多领域的靶点。所以我觉得麦冬是非常有价值、有潜力的。
目前，据了解，国外已经有做该靶点的抑制剂，但还没有上市。我们有幸发现这个中药成分，并在数据库里对接了万个化合物，发现鲁斯可皂苷元跟非肌肉肌球蛋白重链IIA该位点的结合最强。
总结
中医药是中华文明的重要载体，中医药需要传承并创新。有数据显示：年全国规模以上中医药行业市场规模达到.93亿元，同比增长28%。可以看出中医药行业市场前景在不断发展和进步。
近日，药学期刊《ActaPharmaceuticaSinicaB》刊登了寇俊萍教授团队的最新研究成果——RuscogeninalleviatesLPS-triggeredpulmonaryendothelialbarrierdysfunctionthroughtargetingNMMHCIIAtomodulateTLR4signaling。介绍了中药麦冬的有效活性成分鲁斯可皂苷元具有显著的抗炎、抗血栓、保护血管内皮等药理作用，并且能改善LPS诱导的肺内皮屏障功能障碍进而保护急性肺损伤。
总体而言，中医药需在传统的发展模式中进行变革，向更加创新化、规范化、合规化方向转型升级，中医药将迎来发展的新机。
“药鼎记”，主要分享生物医药行业全产业链干货包含仿制药、新药BD投资、CXO、改良制剂、抗体、细胞基因治疗等干货，促进上下游建立信任合作。两年内精准服务+生物医药领域大的企业+创业者建立IP。
参考资料：
药鼎记视频号
预览时标签不可点收录于合集#个上一篇下一篇